pi3kとは?初心者が知っておく基本と役割をわかりやすく解説共起語・同意語・対義語も併せて解説!

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pi3kとは?初心者が知っておく基本と役割をわかりやすく解説共起語・同意語・対義語も併せて解説!
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高岡智則

年齢:33歳 性別:男性 職業:Webディレクター(兼ライティング・SNS運用担当) 居住地:東京都杉並区・永福町の1LDKマンション 出身地:神奈川県川崎市 身長:176cm 体系:細身〜普通(最近ちょっとお腹が気になる) 血液型:A型 誕生日:1992年11月20日 最終学歴:明治大学・情報コミュニケーション学部卒 通勤:京王井の頭線で渋谷まで(通勤20分) 家族構成:一人暮らし、実家には両親と2歳下の妹 恋愛事情:独身。彼女は2年いない(本人は「忙しいだけ」と言い張る)


pi3kとは?初心者向けの基礎解説

pi3k は細胞の中で信号を伝える重要な酵素のグループです。正式には phosphoinositide 3-kinase の略で、PI3K と表記されることが多いです。体の成長や生存、代謝のような大事な活動をコントロールするシグナル伝達経路の出発点となります。

細胞膜にはリン脂質という分子があり、pi3k はこのリン脂質をリン酸化して PIP3 という別の形に変換します。PIP3 ができると、Akt というタンパク質を膜へ引き寄せて活性化させ、 downstream の経路を動かします。これにより細胞は成長したり、エネルギーを作り出したり、時には生存を優先したりします。

pi3k はいくつかのクラスに分かれており、特にクラスI PI3K は受容体タンパク質の刺激を受けて活性化されることが多いです。反対にPTEN という別の酵素は PIP3 を PIP2 に戻す働きをして信号を止めます。このように PI3K 系の信号はオンとオフをうまく調整することで、細胞の状態を適切に保っています。

pi3k の基本的な機能

pi3k の主な役割は リン脂質のリン酸化 を通じて細胞内の信号伝達を開始することです。PIP2 を PIP3 に変えることで、AktPDK1 といった分子を膜へ集め、活性化します。活性化された Akt はさらにさまざまな下流経路(例えば mTOR 経路)を動かし、細胞の成長・分裂・代謝の調整を行います。

シグナル伝達の流れ

以下は PI3K が関与する基本的な流れです。内容は初心者にも理解しやすい順序で示します。

<th>説明
ステップ
1 受容体の活性化により PI3K が作動します
2 PIP2 が PIP3 に変換されます
3 PIP3 が Akt と PDK1 を膜へ呼び寄せ、Akt が活性化します
4 Akt は下流の経路を刺激し細胞の成長や代謝を促進します
5 適切な抑制がないと細胞の過剰な成長が起き、病気に関与します
6 負の調節としてPTENが PIP3 をPIP2 に戻します

医療と研究の現場での pi3k の役割

pi3k はがんや糖尿病など様々な病気の研究・治療の対象として注目されています。PI3K を標的とする薬剤 が一部のがん治療に用いられており、クラス別の特定の PI3K を抑えることで病気の進行を遅らせる効果が期待されています。例えば idelalisib は PI3K-δ を選択的に阻害する薬、alpelisib は PI3K-α を抑える薬として乳がんの治療に使われることがあります。ただし副作用や適応が限られている点には注意が必要です。研究では PI3K 経路がどのように細胞の代謝や生存に影響するかを詳しく調べることで、新しい治療法のヒントが得られています。

pi3k の重要性を押さえるポイント

・PI3K は細胞の成長と生存の意思決定に深く関与します。

・PIP3 の生成と Akt の活性化が中心的な流れです。

・PTEN などの負の調節により信号は適切に抑制されます。

・病気の治療や新しい薬の開発には PI3K 経路の理解が不可欠です。

まとめ

pi3k は体の中で信号を伝える入口の酵素グループです。リン脂質をリン酸化して PIP3 を作り、Akt などのタンパク質を動かして細胞の成長や代謝を調整します。適切なバランスが保たれていれば健全に働きますが、過剰な活性化が続くと病気の原因にもなり得ます。研究では PI3K 経路を標的にした薬の開発が進んでおり、今後の医療にも大きな影響を与える可能性があります。


pi3kの関連サジェスト解説

pi3k/akt とは
pi3k/akt とは、細胞が生きるための成長や生存の信号を受け取り、動くための道順のことです。細胞は成長因子などの外部の指示を受け取ると、まず表面の受容体が反応します。その後、PI3K という分子が活性化され、膜の内側にある PIP2 という物質を PIP3 に変えます。この PIP3 が AKT を細胞の膜へ集め、AKT を活性化します。AKT は「オン」になると、いくつもの指令を出します。例えば、タンパク質の合成を増やす mTOR 経路を活性化してタンパク質の合成を増やしたり、ブドウ糖の取り込みを助けてエネルギーを作りやすくしたり、細胞が生き延びるように死を防いだりします。さらに、AKT は GSK3 や FOXO、BAD などの分子を直接修飾して、それぞれの働きを変えます。その結果、細胞の代謝、成長、生存のバランスが取れます。一方、PIP3 を PIP2 に戻す働きをする PTEN という「ブレーキ」もあり、このバランスが崩れるとがんの成長や糖尿病のリスクが高まることがあります。日常の薬や治療の研究では、この PI3K/AKT 経路を狙うことが多く、病気の仕組みを理解するうえでとても大切です。

pi3kの同意語

PI3K
正式名称の略語。Phosphoinositide 3-kinase の英語略称で、細胞内の重要な信号伝達酵素ファミリーを指します。
phosphoinositide 3-kinase
PI3K の正式名称。細胞膜のリン脂質をリン酸化して信号を伝える酵素の総称です。
phosphoinositide-3-kinase
上と同じ意味の別表記。ハイフン付きの表現です。
PI3-kinase
略式の表現。PI3K の読み方を表した別表記で、同じ酵素ファミリーを指します。
PI3K酵素
日本語での表現。PI3K のことを指す一般的な呼び方です。
クラスI PI3K
PI3K の中でも特定のクラス(クラスI)に属する酵素群を指します。代表例として p110α などがあります。
PtdIns3K
論文などで使われる略記の一つ。context によって phosphoinositide 3-kinase の意味として使われる場合があります。
PI3K(PI3キナーゼ)
同じ意味を示す表記の併記。英語名と日本語読みの組み合わせです。

pi3kの対義語・反対語

PI3K阻害剤
PI3Kの活性を抑制する薬剤・分子。PI3K経路の信号伝達を遮断して、細胞の成長・代謝のシグナルを弱める働きをします。
抗PI3K薬
PI3Kの活性を抑制する薬剤の別称。PI3K阻害剤とほぼ同義で使われます。
PTEN
PI3K経路を抑制する拮抗因子。PIP3をPIP2へ戻すことで、PI3Kによる信号伝達を抑制します。
AKT阻害剤
AKTの活性を抑える薬剤。PI3K経路の下流であるAKTを止め、経路全体の信号を弱めます。
mTOR阻害剤
mTORC1/2の活性を抑える薬剤。PI3K経路の下流の信号伝達を遮断します。
PI3K欠損
細胞内でPI3Kの機能が欠けている状態。経路の初期信号伝達が著しく低下します。
PI3Kノックアウト
PI3K遺伝子を機能させない状態。研究でPI3K活性をほぼゼロにする表現です。
PI3K経路抑制
PI3K経路全体の信号を抑制する概念。下流のAKT・mTORなどの活性も抑制されます。

pi3kの共起語

PI3K
リン脂質キナーゼの総称。細胞膜のリン脂質をリン酸化して細胞内のシグナル伝達を開始する酵素。
PI3Kα
PI3Kのサブタイプ。PIK3CA遺伝子にコードされ、がんでの活性化がよく見られる。
PI3Kβ
PI3Kのサブタイプ。PIK3CB遺伝子にコードされ、細胞の運動性や代謝にも関与。
PI3Kγ
PI3Kのサブタイプ。PIK3CG遺伝子にコードされ、免疫細胞のシグナル伝達に重要。
PI3Kδ
PI3Kのサブタイプ。PIK3CD遺伝子にコードされ、免疫系の細胞で特に重要。
Class I PI3K
PI3Kのクラスの一つで、主に膜結合型でPIP3を生成する主要なタイプ。
AKT
PI3K経路の下流にあるセリン/トレオニンキナーゼで、細胞の生存・成長を促進。
PDK1
AKTなどの下流キナーゼを活性化する上流キナーゼ。
PTEN
PI3K/AKT経路の負の調節因子。PIP3をPIP2へ戻し、信号伝達を抑制する腫瘍抑制遺伝子。
PIP3
PIP3(Phosphatidylinositol-3,4,5-trisphosphate)。膜に局在するリン脂質でAKTの結合・活性化を促す。
PIP2
PIP2(Phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate)。PIP3生成の前駆体。
mTOR
細胞成長・代謝の統合的な制御を行うキナーゼで、PI3K経路の下流に位置。
mTORC1
mTORが組成する複合体の一つ。タンパク質合成や代謝を制御。
mTORC2
別のmTOR複合体で、AKTの完全活性化などを助ける役割。
PI3K/Akt/mTOR経路
PI3K、AKT、mTORを含む主要な細胞内信号伝達経路。がん治療の標的にもなる。
PIK3CA
PI3Kαをコードする遺伝子名。変異はがんでよく見られる。
PIK3CB
PI3Kβをコードする遺伝子名。
PIK3CG
PI3Kγをコードする遺伝子名。
PIK3CD
PI3Kδをコードする遺伝子名。
PI3K阻害薬
PI3Kの活性を抑制する薬剤。がん治療の標的となることが多い。
Idelalisib
PI3Kδ選択的阻害薬。主に免疫系腫瘍の治療に用いられる。
Alpelisib
PI3Kα選択的阻害薬。特定の乳がんなどで用いられる。
Copanlisib
PI3Kα/PI3Kβを同時に阻害する広域PI3K阻害薬。
Duvelisib
PI3Kδ/PI3Kγを阻害する薬剤。免疫関連腫瘍の治療に使われることがある。

pi3kの関連用語

PI3K (Phosphoinositide 3-kinase)
細胞膜のリン脂質をリン酸化してPIP3を生成する酵素ファミリー。細胞の成長・生存・代謝のシグナル伝達の出発点となる。
Phosphoinositide 3-kinase
PI3Kの正式名称。脂質リン酸化酵素の総称。
Class I PI3K
細胞膜のPIP2をPIP3へ変換する主要なPI3K。クラスIAとIBがあり、サブユニットの組み合わせで機能が決まる
PIK3CA (PI3Kα) / PI3Kα (p110α)
クラスI PI3Kのαサブユニット。PIK3CA遺伝子。がんで頻繁に変異する。
PIK3CB (PI3Kβ) / PI3Kβ (p110β)
クラスI PI3Kのβサブユニット。PIK3CB遺伝子。
PIK3CD (PI3Kδ) / PI3Kδ (p110δ)
クラスI PI3Kのδサブユニット。免疫細胞で重要。
PIK3CG (PI3Kγ) / PI3Kγ (p110γ)
クラスI PI3Kのγサブユニット。免疫系における信号伝達で役割。
Regulatory subunits (p85α, p85β, p55γ etc.)
ピラミッド状の調節サブユニット。ピ110の活性化を安定化・調整。代表例は p85α(PIK3R1)、p85β(PIK3R2)、p55γ(PIK3R3)など。
PIK3R5 / p101 and PIK3R6 / p84
クラスIB PI3Kの調節サブユニット。GPCR経路からの活性化を支える。
PIP2 / PIP3
基質となるリン脂質。PI3KがPIP3を作り、下流シグナルの結合部位として機能。
PTEN
PIP3をPIP2へ戻すリン酸化酵素。PI3K経路のブレーキ役。突然変異・欠失で経路が過剰活性化する原因になることも。
AKT / PKB
PIP3にリクルートされPDK1とMTORC2により活性化するセリアルプロテインキナーゼ。生存・成長・代謝を推進。
PDK1
AKTを含む複数の基底キナーゼを活性化する上流キナーゼ。
mTOR
細胞成長・代謝を統合的に制御するセントラル kinase。mTORC1とmTORC2の二つの複合体を持つ。
mTORC1
栄養・成長シグナルに応じて翻訳を促進。S6K・4E-BP1を制御。ラパマイシンに感受性
mTORC2
AKTのSer473のリン酸化などを介して細胞の生存・代謝・形態を制御。
FOXO transcription factors
AKTによって抑制される場合が多い転写因子群。生存・代謝関連遺伝子の発現を調整。
PI3K/AKT/mTOR pathway
PI3Kの活性化からAKT、最終的にmTORへと伝わる重要な細胞内シグナル経路。がんや代謝疾患の標的。
Wortmannin / LY294002
PI3Kを幅広く阻害する古典的研究用薬剤。臨床用には不適
Alpelisib (BYL719) / PI3Kα inhibitor
PI3Kα選択的阻害薬。PIK3CA変異陽性の乳がん治療で承認。
Pictilisib (GDC-0941)
パンPI3K阻害薬。複数のPI3Kサブユニットを同時に抑制。
Buparlisib (BKM120)
パンPI3K阻害薬。がん治療で臨床開発が進んだ。
Idelalisib (CAL-101) / PI3Kδ inhibitor
PI3Kδ選択的阻害薬。免疫系腫瘍で使用されることが多い。
Duvelisib (IPI-145) / PI3Kδ/γ inhibitor
PI3Kδとγを同時に抑制する薬。免疫系悪性腫瘍での適用例。
Copanlisib (BAY 80-6946)
PI3Kα/βを同時に抑制する静注薬。血液腫瘍などで使用。
Umbralisib
PI3KδとCK1εを同時阻害。血液腫瘍を対象とした臨床開発薬。安全性の議論あり。
Taselisib (GDC-0032)
PI3K阻害薬で、変異PIK3CAを持つ腫瘍に選択的効果を期待。
PIK3CA mutation
PIK3CA遺伝子の変異。PI3Kαの過剰活性化を引き起こし腫瘍成長を促進する。
PROS (PIK3CA-related overgrowth spectrum)
PIK3CA変異に起因する過成長スペクトラム。生育異常を伴う疾患群。
PTEN loss and cancer
PTEN機能喪失はPIP3蓄積を招き PI3K経路を活性化。がん発生リスクを高める。
Immune signaling via PI3Kδ/γ
免疫細胞内のPI3Kδ/γが活性化経路を制御。免疫応答と腫瘍免疫のバランスに影響。
Insulin signaling & metabolism
PI3Kはインスリン受容体シグナルの核。糖代謝・脂質代謝の調整に関与。
RTK/GPCR upstream activators of PI3K
受容体型チロシンキナーゼやGPCRがPI3Kを活性化する主な上流因子。
PI3K inhibitors in cancer therapy
がん治療におけるPI3K阻害薬の臨床利用と研究開発の総称。
Clinical adverse effects of PI3K inhibitors
高血糖・発疹・下痢・感染リスクなど副作用が報告される。
Biomarkers for PI3K pathway activation
PIK3CA変異・PTEN欠失・AKTの活性などが治療適合性の指標となる。

pi3kのおすすめ参考サイト


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